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山东省农业科学院农产品加工与养分研讨地点WOS一区期刊Bioorganic Chemistry体系报导高活性荷叶碱衍生物降尿酸及其相关分子机制

发布时间:2022-07-06 08:34:48 来源:环球体育APP下载在哪下载

  中心提示:近来,山东省农业科学院农产品加工与养分研讨所生物活性物质与功用食物立异团队在WOS一区期刊《Bioorganic Chemistry》(IF=5.275)宣布研讨论文。该研讨体系报导了新式荷叶碱衍生物组成、体表里降尿酸活性点评及其相关分子机制。……(国际食物网-)

  依据《2021年我国痛风现状陈述白皮书》,当时我国高尿酸血症患者现已高达1.77亿,其间痛风患病人数约1466万人,并且跟着人们生活水平的进步,特别很多高嘌呤饮食的摄入,高尿酸血症患者出现显着的上升和年轻化趋势。2002年荷叶被列入药食同源类产品目录,荷叶碱是荷叶的首要活性成分,具有降尿酸、抗炎等效果(Food Bioscience, 2021, 44:101462.),但所需剂量显着高于临床药物。

  该研讨在前期基础上以荷叶碱为先导化合物,经过化学组成手法进行分子结构润饰,规划、组成荷叶碱衍生物30个。使用8.0 mg/dL尿酸诱导24 h的HK-2高表达URAT1细胞模型进行体外降尿酸活性点评挑选,成果显现荷叶碱衍生物1j活性最强。经过腺嘌呤和氧嗪酸钾联合灌胃14天的方法树立高尿酸血症小鼠模型进行体内降尿酸活性研讨,小鼠肾脏安排免疫荧光试验成果表明,荷叶碱衍生物1j浓度依靠性地按捺URAT1和GLUT9的表达,经过按捺尿酸重吸收,促进尿酸排泄,进步尿酸排泄分数,然后下降血清尿酸水平。Western-Blot试验成果表明,荷叶碱衍生物1j经过按捺TLR4/NF-κB信号通路中上游蛋白TLR4的表达及下流蛋白IκBα和p65的磷酸化,按捺炎性因子的排泄,然后改进因为尿酸升高引起的肾脏炎症。

  该论文初次对组成的新式荷叶碱衍生物的降尿酸活性进行了体系研讨,为使用其作为先导化合物开发高效低毒的降尿酸药物及使用荷叶开发健康功用产品供给了有力的数据支撑。研讨生张玉凯和陈家树为论文一起榜首作者,农产品加工与养分研讨所刘超副研讨员、孙金月研讨员及山东师范大学刘玉法教授为一起通讯作者。该研讨得到了国家自然科学基金项目、山东省严重科技立异工程项目、山东省自然科学基金项目等赞助。

  1. 化合物1j(104.46±4.07%)在尿酸诱导的HK-2细胞模型中的按捺效果与阳性对照药物苯溴马隆(101.44±6.21%)大致相同;

  2. 化合物1j经过按捺HK-2细胞中PI3K/Akt通路来按捺该细胞中尿酸转运体URAT1和GLUT9的表达;

  5. 化合物1j经过调理TLR4/IκBα/NF-κB信号通路然后起到肾脏维护效果。

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